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說到mobocertinib (Exkivity）大家可能對這個名字還比較陌生，但是大家一定對它的代號非常熟悉，它就是在各類腫瘤學會議上發表過重磅數據，大名鼎鼎的TAK-788。和雙特異性抗體JNJ-6372不同的是，TAK-788是第一個也是唯一一個獲批的專門針對 EGFR Exon20 插入突變設計的口服療法。
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EGFR基因突變是非小細胞肺癌的主要驅動基因之一。其中超過80%的EGFR突變為19號外顯子缺失突變和21號外顯子L858R突變，稱為經典突變或常見突變。EGFR 20號外顯子插入突變在亞洲非小細胞肺癌患者中約占4%-12%，是一種罕見突變也稱為非經典突變。EGFR 20外顯子插入引起結構變化，形成空間位阻，導致藥物結合袋變小，EGFR TKI無法再與靶點結合，使EGFR得以保持活性，致癌信號持續存在。因為對傳統的TKI療法不敏感，針對EGFR ex20ins的一線治療以化療為主，這種突變類型的肺癌患者預后較差，生存期很不理想。近年來，隨著醫藥學領域的不斷發展，針對肺癌EGFR 20外顯子插入突變的靶向藥開始涌現。
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