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恩西地平(Idhifa)是一種異檸檬酸脫氫酶2(IDH2)抑制劑。三羧酸循環(huán)(TCA cycle)對于許多的生化信號通路至關(guān)重要， IDH2是三羧酸循環(huán)中的關(guān)鍵酶，該蛋白的某些突變形式導(dǎo)致特異性代謝產(chǎn)物2-羥基戊二酸(2-HG)升高，恩西地平可降低2-HG的含量從而誘導(dǎo)白血病細胞分化。
2017年8月1日,美國FDA批準了Celgene的Idhifa (恩西地平) 上市.用于治療攜帶異檸檬酸脫氫酶2(IDH2)基因突變的成人復(fù)發(fā)或難治性急性髓系白血病。體外實驗證實，與對照品野生型的IDH2比較恩西地平對IDH2的3種突變體R140Q、R172K和172S顯示了更強大的抑制活力（超過40倍），能有效降低2-HG水平。
恩西地平的療效和安全性在試驗中得到了驗證：Enasidenib的療效在一項納入199例攜帶IDH2突變的復(fù)發(fā)或難治性AML患者的單臂研究中得到證實。結(jié)果顯示，在接受最短6個月的治療后，大約19%的患者實現(xiàn)完全緩解，中位緩解持續(xù)期為8.2個月。4%的患者實現(xiàn)部分血液學(xué)緩解，中位緩解持續(xù)期9.6個月。在157例因為AML需要輸血或血小板的患者中，34%在接受enasidenib治療后不再需要輸血。
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2017年8月1日,美國FDA批準了Celgene的Idhifa (恩西地平) 上市.用于治療攜帶異檸檬酸脫氫酶2(IDH2)基因突變的成人復(fù)發(fā)或難治性急性髓系白血病。體外實驗證實，與對照品野生型的IDH2比較恩西地平對IDH2的3種突變體R140Q、R172K和172S顯示了更強大的抑制活力（超過40倍），能有效降低2-HG水平。
恩西地平的療效和安全性在試驗中得到了驗證：Enasidenib的療效在一項納入199例攜帶IDH2突變的復(fù)發(fā)或難治性AML患者的單臂研究中得到證實。結(jié)果顯示，在接受最短6個月的治療后，大約19%的患者實現(xiàn)完全緩解，中位緩解持續(xù)期為8.2個月。4%的患者實現(xiàn)部分血液學(xué)緩解，中位緩解持續(xù)期9.6個月。在157例因為AML需要輸血或血小板的患者中，34%在接受enasidenib治療后不再需要輸血。
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