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瑞格非尼是一種口服的多激酶抑制劑，能多管齊下，阻斷肝癌細胞生長和進展過程中的多種激酶，涉及血管生成（VEGFR1/2/3, TIE2）、腫瘤形成（KIT, RET, RAF-1, BRAF）、 轉移（VEGFR3, PDGFR, FGFR）、腫瘤免疫（CSF1R）的激酶，從而顯著改善無法切除肝癌患者的總生存期。
2013年，一項將瑞格非尼運用于索拉非尼進展后肝癌II期臨床研究中，提示其在肝癌領域具有良好的抗腫瘤活性和可控的安全性，其中疾病控制率達到72%，患者中位總生存期達到13.8個月。這項研究讓學術界看到了瑞格非尼在肝癌治療領域可能帶來的重要價值，III期RESORCE研究（以下簡稱RESORCE研究）在這樣的背景下開展起來。
RESORCE 研究是一項世界范圍內多中心、隨機、對照臨床研究，納入了病灶無法切除且在隨后使用索拉非尼治療期間出現病情進展的肝癌患者573 例，其中在我國納入156 例。這些患者以 2:1 的比例被隨機分組，試驗組的患者服用瑞格非尼 160 mg qd 聯合最佳支持治療（BSC），治療周期為 28 天。研究的主要終點是總生存期（OS），次要終點是進展所需的時間（TTP）、無進展生存期（PFS）、腫瘤客觀緩解率和疾病控制率等。
研究結果顯示，試驗組的中位總生存期為 10.6 個月，而對照組為 7.8 個月；和對照組相比，試驗組的 OS 的風險比（HR）為 0.62，即在整個試驗期內，這部分患者的死亡風險下降了 38%。就次要終點而言，試驗組與對照組的中位無進展生存期分別為 3.1 個月和 1.5 個月，距進展所需的中位時間分別為 3.2 個月和 1.5 個月，疾病控制率（含完全緩解、部分緩解和病情穩定）分別為 65.2% 和 36.1%，總體緩解率（完全緩解和部分緩解）分別為 10.6% 和 4.1%。在安全性和耐受性的指標中，試驗組與對照組相比，最常見的不良事件（3 級或以上）有高血壓、手足皮膚反應、乏力和腹瀉，這些與當前瑞格非尼已知的數據基本相符。
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