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2020年5月7日,美國(guó)FDA加速批準(zhǔn)MET抑制劑諾華卡馬替尼上市,用于治療攜帶MET基因外顯子14跳躍突變的晚期非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)。
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諾華卡馬替尼是一種針對(duì)MET的激酶抑制劑,這其中就包括外顯子14跳躍產(chǎn)生的突變。MET外顯子14跳躍會(huì)導(dǎo)致蛋白質(zhì)缺失調(diào)控域,從而降低其負(fù)調(diào)控,導(dǎo)致下游MET信號(hào)傳導(dǎo)增加。
諾華卡馬替尼在臨床上可達(dá)到的濃度下抑制由缺少外顯子14的突變MET變體驅(qū)動(dòng)癌細(xì)胞生長(zhǎng),還在源自人肺腫瘤的鼠腫瘤異種移植模型中顯示出抗腫瘤活性,該突變會(huì)導(dǎo)致MET外顯子14跳躍或MET擴(kuò)增。
諾華公司致力于維護(hù)健康,治療疾病,提高生活品質(zhì),在全球制*行業(yè)居領(lǐng)先位置,2007年位居世界500強(qiáng)企業(yè)第168位。
諾華卡馬替尼是肺癌靶向*耐*后的新希望:
1、與其他激酶相比,卡馬替尼對(duì)MET激酶具有較高的選擇性,該選擇性由其與MET的結(jié)合方式?jīng)Q定;
2、卡馬替尼能夠抑制LU5381異種移植小鼠的腫瘤體積,對(duì)異種肝癌模型也有活性;
3、厄洛替尼和卡馬替尼聯(lián)合處理EBC-1細(xì)胞時(shí),細(xì)胞殺傷作用類似于多西他賽聯(lián)合治療,卡馬替尼和拉帕替尼聯(lián)合應(yīng)用比單獨(dú)使用兩種*物抑制生長(zhǎng)更明顯。
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