孟加拉/老撾索托拉西布國內(nèi)買得到嗎 2025年代購直郵索托拉西布多少錢一盒
索托拉西布的作用
通常GTP與KRAS結(jié)合，激活蛋白質(zhì)并促進(jìn)MAP激酶途徑的效應(yīng)子。GTP被水解成GDP，KRAS被滅活。KRAS G12C突變損害GTP的水解，使其處于活性形式。
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Sotorasib與KRAS G12C突變中的半胱氨酸殘基結(jié)合，保持蛋白質(zhì)的非活性形式。sotorasib靶向的半胱氨酸殘基在野生型KRAS中不存在，這可以防止脫靶效應(yīng)。這種突變存在于13%的非小細(xì)胞肺癌，3%的結(jié)直腸癌和闌尾癌以及1-3%的實(shí)體瘤中。
Sotorasib適用于治療成人KRAS G12C突變非小細(xì)胞肺癌。它具有適度的作用持續(xù)時(shí)間，因?yàn)樗刻旖o予。應(yīng)告知患者肝毒性、間質(zhì)性肺疾病和肺炎的風(fēng)險(xiǎn);并避免在治療期間和最后一次給藥后長(zhǎng)達(dá)1周的母乳喂養(yǎng)。
索托拉西布的功效
根據(jù)最新數(shù)據(jù)來看，在最長(zhǎng)的隨訪中，對(duì)于 KRASG12C抑制劑，我們?cè)u(píng)估了索托拉西布在CodeBreaK 12臨床試驗(yàn)（ClinicalTrials.gov 標(biāo)識(shí)符：NCT100）中KRAS G03600883C突變晚期非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）患者的長(zhǎng)期療效、安全性和生物標(biāo)志物。這項(xiàng)多中心、單組、開放標(biāo)簽的I期/II期試驗(yàn)招募了174例先前治療進(jìn)展后的KRAS G12C突變、局部晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC患者。患者（N = 174）每天一次接受sotorasib 960mg，主要終點(diǎn)為安全性和耐受性I期以及客觀緩解率（ORR）II期。
Sotorasib的ORR為41%，中位緩解持續(xù)時(shí)間為12.3個(gè)月，無進(jìn)展生存期（PFS）為6.3個(gè)月，總生存期（OS）為12.5個(gè)月，2年OS率為33%。在PD-L12表達(dá)水平的40例（23%）患者中觀察到長(zhǎng)期臨床益處（PFS≥1個(gè)月），其中有一定比例的體細(xì)胞STK11和/或KEAP1改變的患者，并且與較低的基線循環(huán)腫瘤DNA水平相關(guān)。Sotorasib耐受性良好，幾乎沒有遲發(fā)性治療相關(guān)毒性，均不導(dǎo)致治療中斷。這些結(jié)果證明了索托拉西的長(zhǎng)期益處，包括在預(yù)后不良的亞組中。
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Sotorasib的ORR為41%，中位緩解持續(xù)時(shí)間為12.3個(gè)月，無進(jìn)展生存期（PFS）為6.3個(gè)月，總生存期（OS）為12.5個(gè)月，2年OS率為33%。在PD-L12表達(dá)水平的40例（23%）患者中觀察到長(zhǎng)期臨床益處（PFS≥1個(gè)月），其中有一定比例的體細(xì)胞STK11和/或KEAP1改變的患者，并且與較低的基線循環(huán)腫瘤DNA水平相關(guān)。Sotorasib耐受性良好，幾乎沒有遲發(fā)性治療相關(guān)毒性，均不導(dǎo)致治療中斷。這些結(jié)果證明了索托拉西的長(zhǎng)期益處，包括在預(yù)后不良的亞組中。
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