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帕納替尼（帕納替尼）能夠抑制檢測中所有的BCR－ABL突變株，抑制小鼠體內(nèi)腫瘤細(xì)胞的BCR－ABLT315I，是一個治療慢性粒細(xì)胞白血病的廣泛活性的BCR－ABL抑制劑。
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普納替尼在體外能有效抑制在FGFR1－4激酶的活性，相對其他藥物來說普納替尼表現(xiàn)出了明顯的藥理作用，比如其在抑制子宮內(nèi)膜AN3CA和MFE－296細(xì)胞增殖的GI50值為14和61nmol/L，這表明普納替尼（帕納替尼）是一個強大的FGFR抑制劑。在小鼠腫瘤異種移植模型中，每天10mg/kg或30mg/kg，腫瘤抑制率分別是49%和82%。
2012年普納替尼（帕納替尼）在美國獲批上市，被獲批用于治療慢性期，加速期或急性期的慢性粒細(xì)胞白血病（CML）或Ph + ALL 的成人患者，未指明其他酪氨酸激酶抑制劑（TKI）治療。也用于T315I陽性CML（慢性期，加速期或急變期）或T315 陽性費城染色體陽性急性淋巴細(xì)胞白血病（Ph + ALL）治療成人患者 。
普納替尼是一種強有效的口服TKIs，在臨床試驗中，取得的主要血液學(xué)反應(yīng)率分別比較好。試驗表明有T315I突變的慢性粒細(xì)胞白血病的慢性期患者使用普納替尼（帕納替尼）達(dá)到的治療效果是最好的，其應(yīng)答率高達(dá)70%。普納替尼的上市為對其他藥物不反應(yīng)的CML患者提供了新的治療選擇。
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