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帕博西尼由輝瑞(Pfizer)公司研生產,2015年美國食品與藥品管理局(FDA)已經加速批準了帕博西尼上市,帕博西尼于2018年7月31日在國內獲準上市,與芳香化酶抑制劑聯合使用作為絕經后HR+/HER2-的局部晚期或轉移性乳腺癌患者一線內分泌治療的新選擇。
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Uh5知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊Uh5知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊帕博西尼能夠選擇性抑制細胞周期蛋白依賴性激酶4和6(CDK4/6),恢復細胞周期控制,阻斷腫瘤細胞增殖。細胞周期蛋白依賴性激酶(Cyclin-Dependent Kinase,CDK)是一類絲氨酸/蘇氨酸激酶,作為細胞內重要的信號轉導分子,和周期素(Cyclin)形成CDK-cyclin復合物,參與細胞的生長、增殖、休眠或者凋亡的調節。細胞周期失控是癌癥的一個標志性特征,CDK4/6在許多癌癥中均過度活躍,導致細胞增殖失控。
Uh5知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊Uh5知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊帕博西尼作為全球首個CDK4/6激酶抑制劑上市,作用效果顯著。其早期臨床試驗結果還揭示了帕博西尼對淋巴瘤、肉瘤、畸胎瘤等腫瘤的效力。帕博西尼臨床上主要和來曲唑聯合用于雌激素受體陽性(ER+)、人表皮生長因子受體2陰性(HER2-)的婦女晚期乳腺癌,能將疾病進展風險降低50%以上,甚至能將無疾病進展生存時間翻倍。在II期隨機臨床試驗中,接受帕博西尼聯合來曲唑治療的患者中性粒細胞下降不良反應發生率為75%,3級和4級中性粒細胞下降分別達57%和5%。
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