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帕博西尼是全球首個CDK4/6激酶抑制劑上市，帕博西尼是一種實驗性、口服、靶向性 CDK4/6 抑制劑，能夠選擇性抑制細胞周期蛋白依賴性激酶4和6(CDK4/6) ，恢復細胞周期控制，阻斷腫瘤細胞增殖。細胞周期失控是癌癥的一個標志性特征，CDK4/6 在許多癌癥中均過度過。
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帕博西尼對于轉移性乳腺癌具有很強的作用，對于改善患者生活質量，持續性治療控制腫瘤進一步發展起作用，能夠減輕患者痛苦。帕博西尼的作用機制：與單個藥物處理相比較，用帕博西尼和抗雌激素的聯合處理可以導致乳癌細胞株視網膜母細胞瘤蛋白(Rb)磷酸化的減低，導致E2F表達的減低減少和生長抑制的增強。在體外用帕博西尼和抗雌激素聯合處理ER-陽性乳癌細胞株導致細胞衰老作用的增強，在藥物去除后其作用可以持續6天。體內的ER-陽性乳腺癌移植瘤動物模型研究顯示帕博西尼和來曲唑組合用藥與各個單獨藥物相比較，增強了Rb磷酸化，下游信號和腫瘤生長的抑制作用。
帕博西尼的作用及功效：一項國際多中心、雙盲、三期隨機對照研究PALOMA-3試驗，實驗組為帕博西尼聯合氟維司群，對照組為安慰劑聯合氟維司群。試驗共有46名患者接受了13個月的隨訪。試驗結果顯示，氟維司群+帕博西尼與安慰劑相比，激素受體陽性且內分泌治療失敗的HER2陰性轉移性乳腺癌的中位無進展生存期顯著延長，復發和死亡風險降低54%?？傮w而言，實際臨床實踐中無進展生存期的中位數為10.0個月，而PALOMA-3為9.5個月。研究中發現的帕博西尼副作用，也在可控范圍內。
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