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由因塞特(Incyte)公司原研、諾華(NovartisAG)公司開發的卡馬替尼( INC280)是一款可供口服的 MET抑制劑,曾獲得美國FDA授予的突破性療法認證、孤兒*、加速審批和優先審評認定,其于2020年5月6日獲得美國FDA批準上市,用于治療攜帶MET14外顯子跳躍突變的晚期非小細胞肺癌(NSCLC)成年患者,商品名為Tabrecta,劑型為包衣型片劑,規格為150 mg和200 mg。
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MET抑制劑卡馬替尼治療肺癌的效果數據：
NCT02414139是一項多中心、非隨機﹑非盲、多隊列的Ⅱ期臨床研究,旨在評估卡馬替尼用于晚期NSCLC成年患者的有效性和安全性。給予患者卡馬替尼400 mg po bid,直到疾病進展或出現不可忍受的毒性反應為止。結果對于97例MET突變的晚期或轉移性 NSCLC患者,無論患者先前是否曾接受過治療，卡馬替尼均能帶來顯著性療效,能緩解67.9%的初治患者病情,并且40.6%的曾接受過治療患者的病情得以緩解,初治患者PFS為9.69個月,曾接受過治療患者的PFS為5.42個月。
卡馬替尼療效持久,初治患者的中位DOR是11.14個月,曾接受過治療患者的中位 DOR為9.72個月?？R替尼起效快速,82%的曾接受過治療患者在治療前7周產生療效,68.4%接受卡馬替尼初治患者在前7周產生療效。卡馬替尼具有良好的安全性,所有隊列(n =334)中最常見的治療相關不良反應為外周水腫(41.6%)、惡心(33.2%)和嘔吐(18.9%)。
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