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曲美替尼/達(dá)拉非尼的作用機(jī)制:m25知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
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曲美替尼是一種絲裂原活化細(xì)胞外信號(hào)調(diào)節(jié)激酶1和2(MEK 1/2)的可逆性抑制劑。它通過抑制MEK蛋白(胞外信號(hào)相關(guān)激酶通路的上游調(diào)節(jié)器)的活性,影響MAPK(絲裂原活化蛋白激酶)通路,從而抑制細(xì)胞增殖。具體來說,曲美替尼能夠阻斷BRAF V600E或V600K突變導(dǎo)致的MAPK通路異常激活,進(jìn)而抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)和擴(kuò)散。m25知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
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達(dá)拉非尼是一種BRAF V600基因突變的抑制劑。它通過直接結(jié)合并抑制BRAF蛋白的激酶活性,阻斷MAPK通路的信號(hào)傳導(dǎo),從而抑制腫瘤細(xì)胞的增殖和存活。BRAF V600E突變是黑色素瘤等腫瘤中常見的致癌突變之一,達(dá)拉非尼能夠特異性地針對(duì)這一突變進(jìn)行治療。臨床試驗(yàn)顯示,曲美替尼單藥或與達(dá)拉非尼聯(lián)合使用,可以顯著延長(zhǎng)患者的無進(jìn)展生存期(PFS),并提高客觀緩解率(ORR)。在一些研究中,曲美替尼聯(lián)合達(dá)拉非尼治療的患者中位PFS可達(dá)到數(shù)月之久,且部分患者能夠達(dá)到完全緩解或部分緩解。m25知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
 

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