迎接新價(jià)格：正版印度拉羅替尼（30粒）正常價(jià)格一瓶在多少錢？一文足以讓你了解拉羅替尼30粒2025報(bào)價(jià)
在非小細(xì)胞肺癌中，僅有0.2%的患者存在NTRK基因融合。與常見(jiàn)的EGFR突變（30%~40%）和ALK突變（5%~7%）相比，NTRK突變極為罕見(jiàn)，這意味著患者盲試?yán)_替尼（Larotrectinib）獲益的可能性也極低。另一方面，NTRK突變患者接受拉羅替尼（Larotrectinib）治療的療效卻非常可觀。在既往三項(xiàng)臨床研究中，共有55例患者接受拉羅替尼（Larotrectinib）治療，客觀緩解率達(dá)80%（完全緩解16%、部分緩解64%）、疾病控制率達(dá)89%。中位無(wú)進(jìn)展生存期為28.3個(gè)月。
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Larotrectinib（LOXO-101）是一種ATP競(jìng)爭(zhēng)性口服抑制劑原肌球蛋白相關(guān)激酶（TRK）受體激酶家族（TRKA，B和C），對(duì)所有三種亞型均具有低納摩爾50％抑制濃度，1,000-相對(duì)于其他激酶折疊或更高的選擇性[1] [2]。用Larotrectinib（LOXO-101）處理后的增殖測(cè)量表明在所有三種細(xì)胞系中細(xì)胞增殖的劑量依賴性抑制。對(duì)于CUTO-3.29，IC50小于100nM，對(duì)于KM12和MO-91，IC50小于10nM，這與該藥物對(duì)TRK激酶家族的已知效力一致[3]。
體內(nèi)研究 在大鼠和猴子研究中，Larotrectinib（LOXO-101）表現(xiàn)出33-100％的口服生物利用度和60-65％的血漿蛋白結(jié)合。它具有低腦滲透性，并且在28天（d）GLP毒理學(xué)研究中具有良好的耐受性。單劑量（30 mg / kg）的Larotrectinib（LOXO-101）可降低TRKA的酪氨酸磷酸化和腫瘤中下游信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)（pERK）> 80％[1]。注射KM12細(xì)胞的無(wú)胸腺裸鼠每天口服Larotrectinib（LOXO-101）治療2周。觀察到劑量依賴性腫瘤抑制，證明該選擇性化合物抑制體內(nèi)腫瘤生長(zhǎng)的能力[4]。與媒介物處理的小鼠相比，Larotrectinib（LOXO-101）（200mg / kg /天po，持續(xù)6周）減少骨髓和脾中的白血病浸潤(rùn)至不可檢測(cè)的水平。使用Larotrectinib（LOXO-101）治療的小鼠在停止治療后4周仍然存活并且無(wú)白血病，這是通過(guò)Xenogen成像確定的[5]。
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