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布加替尼為酪胺酸激酶抑制劑，在臨床可達(dá)到的濃度下對(duì)包括ALK、ROS1、胰島素樣生長(zhǎng)因子-1 受體（IGF-1R）、FLT-3以及EGFR缺失和點(diǎn)突變等多種激酶具有體外抑制作用。在體外和體內(nèi)試驗(yàn)中，布加替尼可抑制ALK的自身磷酸化和ALK介導(dǎo)的下游信號(hào)蛋白STAT3、AKT、ERK1/2和S6的磷酸化。布格替尼還可抑制表現(xiàn)EML4-ALK和NPM-ALK融合蛋白血球株的體外增殖，劑量依賴(lài)性的抑制EML4-ALK陽(yáng)性的非小細(xì)胞肺癌異種移植瘤的生長(zhǎng)。
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