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  索托拉西布(Sotorasib)是全球首個獲得批準的靶向KRAS突變的抗腫瘤藥物。2021年5月28日,安進宣布美國食品和藥物管理局(FDA)加速批準KRAS G12C抑制劑索托拉西布(Sotorasib)上市,LUMAKRA(Sotorasib)是一種RAS GTP酶家族抑制劑,適用于治療既往接受過至少1種全身治療的KRAS G12C突變型局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)成人患者(通過FDA批準的檢測方法確定)。這是全球首個獲得批準的靶向KRAS突變的抗腫瘤藥物。11H知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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 索托拉西布(Sotorasib)由美國安進公司研制,自2003年FDA批準吉非替尼(EGFR-TKI)上市以來,肺癌逐步邁進靶向治療時代。RAS是人類癌癥中最常出現突變的致癌基因,KRAS是RAS家族中最常出現的亞型之一, KRASG12C是NSCLC中最常見的驅動突變之一,在西方國家約13%的患者和亞洲3%-5%的患者中發生,中國肺癌患者KRAS G12C突變率約2.8%~5%。但針對KRAS基因一直未開發出靶向藥物,KRAS靶向治療目前仍存在未滿足臨床需求。人類致力于KRAS基因研究長達40多年之久,遺憾的是40年來仍然沒有有效的KRAS抑制劑獲批,這讓大家普遍認為KRAS蛋白是“不可成藥”靶點。直至安進的索托拉西布(Sotorasib)——首個KRAS G12C抑制劑出現,使人們相信KRAS突變靶向治療不再是夢。11H知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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 索托拉西布(Sotorasib)是一種口服的小分子靶向藥物,特異性強且不可逆的與KRAS G12C蛋白結合,干擾KRAS G12C 蛋白上GDP的解離,通過將KRAS G12C蛋白鎖定在失活的GDP-bound狀態,抑制KRAS介導的信號傳導。11H知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
 

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